臨床抗生素的濫用導致并加速了超級細菌的蔓延，使針對超級細菌的新型抗生素的研發顯得迫在眉睫。近日，林肯大學的科學家們開發出一種合成的teixobactin藥物并成功治療了小鼠的細菌感染，推動了將teixobactin藥物作為臨床抗超級細菌藥物的進程。

圖片來源：布法羅大學

可殺死超級細菌

teixobactin作為一種天然的抗生素，是2015年1月美國科學家發現的近30年來第一種新型抗生素，其可以殺死耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和萬古霉素腸球菌（VRE）等多種多重耐藥性細菌，但對抗像MRSA這樣的超級細菌，需要開發合成后方能發揮效用。

而英國林肯大學的科學家們進行的這一實驗取得成功，說明合成形式的teixobactin可以作為一種新藥的基礎用于治療細菌感染。相關研究結果被發表在“藥物化學雜志”上。

研究中，林肯團隊開發了一個合成版本的teixobactin庫，通過替換抗生素結構中特定點的關鍵氨基酸，使其更容易重新生成。在這些簡化合成版本被證明對體外（或試管實驗）超級細菌非常有效后，新加坡眼科研究所（SERI）的研究人員隨后使用其中一種合成版本成功治療了細菌感染的老鼠。

除了清除感染之外，合成的teixobactin也將感染的嚴重程度降至最低，但是被臨床使用的抗生素莫西沙星用作對照研究的情況并非如此。

這項工作是基于林肯團隊在過去22個月內解決抗菌藥物耐藥性的開創性研究—將teixobactin轉變為可行性藥物的成功。該團隊現在將開發一個更大的簡化合成版本庫，可用于多種應用，以推動teixobactin早日成為臨床藥物目標的實現。

新抗生素開發的一次飛躍

超級細菌（superbug）泛指對多種抗生素具有耐藥性的細菌。這類細菌對抗生素有強大的抵抗作用，能逃避被殺滅的危險。由于大部分抗生素對其不起作用，超級細菌已對人類健康造成極大的危害。據預測，到2050年，每年將有1000萬人死于耐藥性感染。因此，在其他藥物無效的情況下，開發新的抗生素可以作為最后的手段，這是世界各地衛生保健研究人員的一個關鍵研究領域。

林肯大學藥學院新藥研發專家Ishwar Singh博士說：“將這些簡化的合成版本從試管轉化為實際案例的成功，是新抗生素開發的一次飛躍，并且使我們更加接近實現簡化teixobactins的治療潛力。”

“開發teixobactin作為人用治療性抗生素仍有大量工作需要做—我們大概需要六到十年的時間才能讓醫生給病人開藥，而小鼠研究成果是我們朝正確方向邁出的重要的一步，它為改善我們體內的類似物打開了大門。” Ishwar Singh博士進一步指出。

SERI的Lakshminarayanan Rajamani博士補充道:“我們需要先進的裝甲來對抗耐抗生素的病原體。針對細菌生存的基本機制同時又能減輕宿主炎癥反應的藥物開發仍需要時間。我們的初步研究表明，改良的肽可以降低細菌的負荷和疾病的嚴重程度，從而潛在地提高治療效果。”

參考資料：New Synthesized Antibiotic Capable of Killing Superbugs