美國制藥巨頭禮來近日宣布，降糖藥Trulicity（dulaglutide，度拉魯肽）在美國的藥物標(biāo)簽信息已經(jīng)更新，證實該藥在伴有中度至重度慢性腎臟病（CKD）的2型糖尿病患者中的安全性和療效。Trulicity的藥物標(biāo)簽納入了來自AWARD-7臨床研究的結(jié)果，數(shù)據(jù)顯示，與傳統(tǒng)的基礎(chǔ)/團(tuán)注胰島素（basal-bolus insulin）相比，1.5mg或0.75mg劑量Trulicity聯(lián)合餐時賴脯胰島素取得了相似的血糖控制，并提供了減輕體重的額外益處。

Trulicity是一種胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑（RA），這是糖尿病藥物中備受矚目的一類藥物。GLP-1 RA不是胰島素，而是一類新型的胰島素促分泌制劑，其作用機(jī)制與天然激素GLP-1類似，促進(jìn)患者進(jìn)食時機(jī)體自身胰島素的分泌，具有降糖效果強(qiáng)、低血糖風(fēng)險較低、同時具有減肥效果和使心血管獲益的優(yōu)勢。

據(jù)美國疾病控制和預(yù)防中心（CDC）估計，大約有三分之一的糖尿病患者可能患有腎臟疾病。伴有中度至重度CKD的2型糖尿病患者往往存在更高的血糖水平和更晚期的糖尿病。這類患者的治療非常具有挑戰(zhàn)性，因為許多糖尿病藥物要么是禁忌的，要么需要劑量調(diào)整。AWARD-7研究是專門在伴有晚期CKD的2型糖尿病患者中評估一種GLP-1 RA的最大規(guī)模研究，該研究的結(jié)果已于今年6月14日發(fā)表于柳葉刀子刊《糖尿病和內(nèi)分泌學(xué)》。

AWARD-7研究結(jié)果顯示，在治療的第26周和第52周，兩種劑量的Trulicity+餐時賴脯胰島素提供了與甘精胰島素+餐時賴脯胰島素相似的血糖控制。在2個時間點，所有治療組A1C相對基線下降了1%-1.2%。在第26周主要終點，橫跨各個治療組的所有研究受試者中有78%的患者達(dá)到了A1C水平＜8%的目標(biāo)。在第52周時間點，大約70%的患者達(dá)到A1C水平＜8%的目標(biāo)。

此外，Trulicity治療的患者體重減輕（第26周和第52周：1.5mg劑量分別降低2.8公斤和2.7公斤，0.75mg劑量分別降低2.0公斤和1.7公斤），而甘精胰島素治療的患者體重增加（第26周和第52周：分別增加了1.1公斤和1.6公斤）。

禮來糖尿病部門高級醫(yī)學(xué)主任Brad W. Woodward博士表示，AWARD-7研究的結(jié)果顯示，每周一次的Trulicity聯(lián)合餐時胰島素在改善A1C方面與通常使用的滴定基礎(chǔ)團(tuán)注胰島素治療一樣有效，同時還帶來了減輕體重的額外益處。這些數(shù)據(jù)被納入藥品標(biāo)簽，增強(qiáng)了Trulicity的強(qiáng)大功效。結(jié)合其簡單的、每周一次的注射體驗，我們相信Trulicity作為一種同類最佳（best-in-class）的注射選擇，將更好地幫助2型糖尿病患者達(dá)到血糖控制目標(biāo)。

Trulicity適用于結(jié)合飲食控制及鍛煉用于2型糖尿病成人患者改善血糖控制，但不推薦作為治療糖尿病的第一種藥物，該藥尚未在伴有胰腺炎癥（胰腺炎）的2型糖尿病患者中開展研究。該藥物不應(yīng)用于1型糖尿病患者、糖尿病酮癥酸中毒患者、存在嚴(yán)重胃腸道（GI）病史的患者。Trulicity不是胰島素的替代品，該藥尚未在18歲以下兒童患者中開展研究。

Trulicity使用之前無需校準(zhǔn)劑量，可在一天中的任何時間給藥，不受進(jìn)食的影響，每周一次，可在腹部、大腿或上臂皮下注射給藥。目前最暢銷的GLP-1 RA諾和諾德Victoza（利拉魯肽）2017年全球銷售額35.41億美元，但該藥需要每天注射一次，與Trulicity相比便利性上處于極大的劣勢。盡管Trulicity在2017年的銷售額僅為20.3億美元，但業(yè)界認(rèn)為，該藥在未來幾年必將取代Victoza，成為GLP-RA領(lǐng)域的領(lǐng)頭羊。

2024年全球糖尿病市場格局：禮來升至第二，Trulicity成最暢銷單品，GLP-1 RA錢途無量

今年6月，EvaluatePharma發(fā)布報告《World Preview 2018，Outlook to 2024》指出，糖尿病市場是僅次于腫瘤學(xué)之后的第二大治療市場，該市場2017年規(guī)模為461億美元，2024年預(yù)計將達(dá)到595億美元。

在2024年，全球TOP10糖尿病企業(yè)中，諾和諾德將繼續(xù)高居榜首傲視群雄，其在全球糖尿病市場中的比重將由2017年的29.7%（137億美元）上升至2024年的35.3%（210億美元）。

在預(yù)測期內(nèi)，得益于Trulicity的強(qiáng)勁增長，禮來排名將上升一位，從2017年榜單第3位升至2024年榜單第2位，其2024年市場份額為14.2%（85億美元）；排在第3位的是禮來的糖尿病盟友勃林格殷格翰，榜單4-10位分別是賽諾菲、阿斯利康、默沙東、默克、武田、拜耳、強(qiáng)生。

報告還預(yù)測了2024年最暢銷的5款糖尿病藥物，排在前2位的均為GLP-1 RA，分別是禮來的Trulicity（46.22億美元）和諾和諾德的Ozempic（semaglutide，每周一次皮下注射，44.11億美元）；排在第3-5位的分別是勃林格殷格翰的SGLT-2抑制劑Jardiance（empagliflozin，35.1億美元）、諾和諾德的2款胰島素產(chǎn)品Tresiba（德谷胰島素，33.87億美元）和NovoRapid（門冬胰島素，25.61億美元）。

全球最有價值的5個糖尿病新藥項目，高居首位的是諾和諾德的口服版semaglutide，2024年的銷售額預(yù)計將達(dá)到19.94億美元；第2位是賽諾菲與Lexicon的SGLT1/2抑制劑sotagliflozin（7.53億美元）。

（新浪醫(yī)藥編譯/newborn）

文章參考來源：

1、Lilly's Once-Weekly Trulicity? (dulaglutide) Label Updated to Include Data Showing Benefits for Adults with Type 2 Diabetes and Chronic Kidney Disease

2、EvaluatePharma：World Preview 2018, Out to 2024