原創：云天

據Foamix制藥公司消息，FDA近日通過了其旗下痤瘡新藥Amzeeq（minocycline，原名FMX101）的上市批準，用于成年患者及9歲以上兒科非結節性中重度痤瘡患者的炎癥性病變的治療。作為首款獲FDA批準的外用米諾環素療法，Amzeeq獲得了較大的關注。

圖一 Amzeeq（minocycline，原名FMX101）

痤瘡是一類好發于青春期且主要累及面部的毛囊皮脂腺單位慢性炎癥性皮膚病，我國人群截面統計痤瘡發病率為8.1%。但研究發現，超過95%的人會有不同程度痤瘡發生，3%～7%痤瘡患者會遺留瘢痕，給患者身心健康帶來較大影響。

從我國的情況來看，痤瘡的外用藥物可大致分為三類：

1. 維A酸類藥物：包括第一代的全反式維A酸和異維A 酸及第三代維A 酸藥物阿達帕林和他扎羅汀；

2. 抗菌藥物：過氧化苯甲酰、抗生素（括紅霉素、林可霉素及其衍生物克林霉素、氯霉素、氯潔霉素及夫西地酸等）；

3.其他：壬二酸、氨苯砜、二硫化硒、硫磺和水楊酸等。

顯然，這些藥物目前并未達到理想的治療效果，痤瘡依然在我們之間橫行，困擾著我們的生活。

Amzeeq是一種濃度為4%的米諾環素泡沫療法，圖二是其主要成分米諾環素的結構式，該藥物分子由于經皮膚給藥吸收效果較差，長期以來的給藥方式為口服。雖然口服也能獲得一定效果，但全身性的副作用限制了該藥物的患者接受度。Foamix制藥公司開發的Amzeeq的成功在于，該藥物通過特殊的泡沫制劑（Foamix獨有的分子穩定技術（Molecule Stabilizing Technology, MST）），克服了米諾環素外用吸收差的問題，使得外用即可以獲得理想的療效，讓患者每日使用一次該泡沫劑，即可將米諾環素有效遞送到皮膚中達到治療效果。如此，方面了患者的使用，也減少了口服帶來的全身副作用。

圖二 米諾環素結構式

據悉，FDA的此項批準是基于Amzeeq的三項III期臨床試驗的積極數據（NCT03271021，NCT02815280，NCT02815267）。這三項臨床研究總計入組2418名9歲以上患者，研究人員指出，與載體對照組相比，Amzeeq可顯著降低入組患者的炎癥病變數。使用總體評估（IGA）評分，Amzeeq可顯著提高IGA評分，達到0或1（意味著皮膚癥狀完全清除或接近完全清除）或IGA比基線提高至少2分的患者比例顯著提高。

圖三 Amzeeq的III期臨床試驗（最大的一項入組1507人）

筆者關注到，Foamix制藥是一家總部位于以色列的專業制藥公司，米諾環素泡沫制劑的開發是其主要研發方向之一，其針對米諾環素泡沫制劑進行的臨床研究涉及痤瘡、膿皰病、酒糟鼻等多種皮膚病領域。就在今年8月份，Foamix制藥還向FDA提交了FMX103（1.5%米諾環素泡沫）的上市申請，用于治療18歲及以上患者的中度至重度丘疹膿皰性酒渣鼻（PPR）。

顯然，不管是Amzeeq（4%米諾環素泡沫）還是FMX103（1.5%米諾環素泡沫）的獲批，均給相應患者帶來了更多的用藥選擇。同時，作為首款獲FDA批準的外用米諾環素療法，Amzeeq克服了米諾環素使用上的諸多問題，相信其將使諸多痤瘡患者獲益。

參考文獻：

1. http://www.globenewswire.com/news-release/2019/10/18/1932099/0/en/Foamix-Receives-FDA-Approval-of-AMZEEQ-Topical-Minocycline-Treatment-for-Millions-of-Moderate-to-Severe-Acne-Sufferers.html；

2. 中國痤瘡治療指南（2019 修訂版）；

3.臨床研究：https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03271021?term=Foamix&phase=2&rank=1；

4.臨床研究：https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02815280?term=Foamix&phase=2&rank=4；

5.臨床研究：https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02815267?term=Foamix&phase=2&rank=5。