日前，專注于肽類藥物研發的丹麥生物醫藥公司Zealand Pharma宣布，它將以8000萬美元收購位于多倫多的生物技術公司Encycle Therapeutics。Encycle擁有能夠快速合成新型大環多肽（Macrocyclic Peptide）先進的生物技術平臺。本次收購旨在加強Zealand的肽類藥物研發，以及胃腸道疾病治療領域的領導地位。

Encycle的領先候選藥物ET3764是一款靶向整合素α4β7的口服抑制劑。整合素α4β7是治療炎癥性腸病（IBD）的重要靶標，它在部分循環白細胞的表面表達，是一類能介導促炎性淋巴細胞向腸道相關免疫組織遷移的核心粘附分子。ET3764能與整合素α4β7的結合位點相結合，從而可能抑制其與腸粘膜細胞粘附分子1（MAdCAM-1）的結合，進而可能限制這些促炎性淋巴細胞滲入腸組織的能力。具有類似治療靶點的vedolizumab，已在多國獲批，用于治療潰瘍性結腸炎和克羅恩病。

▲Encycle的領先候選藥物ET3764（圖片來源：參考資料[2]）

本次合作還將使Zealand獲得5000多個大環多肽的篩選庫。這些大環多肽具有高組織滲透性和口服吸收等理化性質，具有開發為新一代藥物的潛力。

▲Encycle的大環多肽篩選庫（圖片來源：參考資料[2]）

Encycle總裁兼首席執行官Jeffrey Coull博士說：“Encycle一直致力于研究大環多肽。我們的研究顯示，大環多肽具有調控蛋白質間相互作用的巨大潛力。我們很高興把該項技術轉讓給研發能力卓越的Zealand，讓大環多肽的治療潛力得以充分實現。”

Zealand Pharma總裁兼首席執行官Emmanuel Dulac先生說：“Encycle已然展示了大環多肽這類創新型肽類藥物的巨大治療潛力，同時也致力于研發方便患者的口服肽類療法。Zealand很高興將這項新興技術納入到Zealand的多肽平臺中去。相信這將幫助Zealand鞏固在肽類藥物開發領域的領先地位。”

參考資料：

[1] Zealand Pharma expands its peptide platform with acquisition of Encycle Therapeutics. Retrieved Oct. 23, 2019, from https://www.globenewswire.com/news-release/2019/10/22/1933033/0/en/Zealand-Pharma-expands-its-peptide-platform-with-acquisition-of-Encycle-Therapeutics.html

[2] Form 6-K Zealand Pharma A/S For: Oct 23. Retrieved Oct. 23, 2019, from https://sec.report/Document/0001104659-19-055677/

[3] 速遞 | 武田潰瘍性結腸炎新藥3期臨床公布頂線結果. Retrieved Oct. 23, 2019, from https://mp.weixin.qq.com/s/vwg7Toukt6k42ZDfhqzbGg