19日，IDEAYA Biosciences宣布，已與輝瑞（Pfizer）簽訂一項臨床研發合作協議，以評估IDEAYA公司的在研蛋白激酶C（PKC）小分子抑制劑IDE196和輝瑞的MEK抑制劑binimetinib聯用，治療攜帶GNAQ或GNA11基因突變的實體瘤患者中的療效，其中包括轉移性葡萄膜黑色素瘤（MUM），皮膚黑色素瘤和結直腸癌（CRC）患者。

IDEAYA公司研發的IDE196是靶向PKC的小分子抑制劑。PKC蛋白激酶家族，位于MEK/MAPK信號通路的上游，G蛋白信號通路的下游。PKC參與影響細胞增殖或轉錄調節的信號傳導。無論是上游的GNAQ或GNA11的基因突變，還是PRKC基因融合，都可導致PKC被持續性激活，從而誘發癌癥。

IDEAYA和輝瑞將組成一個聯合開發委員會（JDC），雙方將就臨床試驗結果進行聯合決策和數據共享。IDEAYA將贊助這項研究，輝瑞公司將為該研究提供binimetinib。該研究將評估通過在上游PKC和下游MEK兩個結點處抑制MAP激酶信號通路是治療攜帶GNAQ或GNA11基因突變的實體瘤患者的緩解率，療效和持久性。此外，該臨床試驗還將研究每種藥物的藥代動力學和聯合用藥的耐受性。預計該試驗將在2020年中期開始。

▲IDE196的藥物機理示意圖（圖片來源：IDEAYA官網）

“攜帶GNAQ或GNA11基因突變的MUM，皮膚黑色素瘤，CRC和其他實體瘤的患者在美國和歐洲五個主要國家中約有6000名，并且目前尚無已批準的針對這一基因突變的靶向療法出現，”IDEAYA Biosciences首席執行官，兼總裁Yujiro S. Hata先生說：“我們期待在這類患者群體中評估binimetinib聯合IDE196的臨床潛力。”

參考資料：

[1] IDEAYA and Pfizer Enter Clinical Trial Collaboration and Supply Agreement to Evaluate Clinical Combination of IDE196 and Binimetinib in Solid Tumors Harboring GNAQ or GNA11 Hotspot Mutations, Retrieved March 18, 2020, from https://ir.ideayabio.com/news-releases/news-release-details/ideaya-and-pfizer-enter-clinical-trial-collaboration-and-supply

原標題：速遞 | 開發“不限癌種”抗癌療法組合，輝瑞與IDEAYA達成合作