這是一種抗菌素，在醫學上經常用青霉素來治療疾病，青霉素的功能是非常強大的，但也是不能亂使用的。
1.對由A組β-溶血性鏈球菌引起的咽炎、猩紅熱、蜂窩織炎、化膿性關節炎、肺炎、產褥熱及敗血癥，青霉素G有較好療效，為首選藥物。以上重癥感染，靜脈滴注給藥每天4次，每次120萬～160萬U。咽炎的治療至少應給藥10天，以確保致病菌自咽部消除，以免以后發生風濕熱。化膿性鏈球菌引起的急性化膿性腦膜炎（腦膜炎）與心內膜炎應采用大劑量青霉素G（每天1000萬～2000萬U）靜脈給藥。
2.其他鏈球菌引起的感染：包括B組β-溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和糞鏈球菌引起的呼吸道感染、急性化膿性腦膜炎（腦膜炎）、心內膜炎和敗血癥等感染。肺炎鏈球菌對青霉素G高度敏感，可首選青霉素G治療。
3.腦膜炎雙球菌或其他敏感菌引起的腦膜炎：青霉素G不易透過正常血-腦脊液屏障，進入腦脊液的量不多，但在腦膜受炎癥損害時通透性增加，因而大劑量治療有效。成人起始劑量每天1000萬～2000萬U，分4次靜脈滴注。
4.淋球菌引起的淋病：淋球菌原對青霉素G敏感，但近年來耐藥菌明顯增多，有的高度耐藥，因此需根據敏感試驗結果決定是否選用青霉素G，治療量也應根據敏感程度來確定。
5.梅毒螺旋體引起的梅毒：青霉素G仍為主要治療藥物。對于二、三期梅毒或一期較重病例特別是有早期中樞神經系統癥狀的病例都應該用大劑量青霉素G治療，每天500萬～2000萬U，靜脈滴注，治療3～4周才有穩定的療效。
6.革蘭陽性桿菌引起的感染：破傷風桿菌、白喉桿菌、炭疽桿菌引起的感染應該用青霉素G同時加用抗毒素治療。青霉素在皮膚科主要用于以下疾病：（1）梅毒。（2）淋病。（3）其他如猩紅熱、蜂窩織炎、丹毒、類丹毒、膿皮病等。
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