葉酸是人體在利用糖分和氨基酸時的必要物質，是機體細胞生長和繁殖所必需的物質。在體內葉酸以四氫葉酸的形式起作用，四氫葉酸在體內參與嘌呤核酸和嘧啶核苷酸的合成和轉化。葉酸在制造核酸（核糖核酸、脫氧核糖核酸）上扮演重要的角色。
葉酸幫助蛋白質的代謝，并與維生素B12共同促進紅細胞的生成和成熟，是制造紅血球不可缺少的物質。葉酸也作為干酪乳桿菌（Lactobacillus casei）及其它微生物的促進增殖因子而起作用。
葉酸對細胞的分裂生長及核酸、氨基酸、蛋白質的合成起著重要的作用。人體缺少葉酸可導致紅血球的異常，未成熟細胞的增加，貧血以及白血球減少。
葉酸是胎兒生長發育不可缺少的營養素。
孕婦缺乏葉酸有可能導致胎兒出生時出現低體重、唇腭裂、心臟缺陷等。如果在懷孕頭3個月內缺乏葉酸，可引起胎兒神經管發育缺陷，而導致畸形。因此，準備懷孕的女性，可在懷孕前就開始每天服用100微克到300微克葉酸。
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