茶堿的藥理作用與血濃度有關。而其有效血濃度安全范圍很窄，如血濃度10～20μg/ml時擴張支氣管，超過20 μg/ml即能引起毒性反應。口服吸收不穩定，其在體內廓清影響因素多，且個體差異很大，血中的濃度較難控制，故易發生中毒。
一次用量過大，或靜脈注射速度過快，或反復用藥其作用積累，均有發生過量中毒的可能。而且有時中毒癥狀不易被發現，甚至誤診為原有疾病本身所致；并因此錯誤地進一步加大茶堿用量，釀成嚴重中毒。感染可影響茶堿代謝，增加血中濃度，以至達中毒水平。
其他能提高茶堿血濃度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、腎衰竭、代謝性酸中毒、高熱、女性、年幼、年邁和肥胖等。有人強調老年人靜脈注射氨茶堿易致中毒，故不宜給老年人靜脈注射此藥。
臨床表現
（1）輕度中毒：惡心、嘔吐、頭痛、不安、失眠及易激動等。
（2）中度中毒：除上述反應外，出現心前區不適、心悸、心律失常或呼吸不規則等。
（3）重度中毒：可有室性心動過速、精神失常、驚厥、癲癇發作、昏迷，甚至呼吸和心臟驟停。
嬰幼兒和老年人中毒癥狀較為嚴重。國內報道15例兒童（年齡12天至16個月）誤用氨茶堿逾正常劑量10倍以上；其中11例，機內注射和靜脈注射各2例，其余口服，用藥后主要表現為中樞神經系統過度興奮，哭鬧不安、肌肉震顫、驚厥和譫妄，呼吸加快、衰竭，心律失常，急劇而頻繁嘔吐；2例死亡。老年人中毒常出現心臟意外。曾有報道6例老年人用0.25～0.5g氨茶堿經50%葡萄糖液20～40ml稀釋后靜脈注射，發生急性左心衰竭。其中4例在1～2分鐘出現呼吸困難、端坐和竇性心動過速；另2例在2分鐘時昏厥。經對癥處理，于15～20分鐘后癥狀緩解。
有些患者予靜脈注射后不久發生過敏性體克，表現為出汗、煩躁、發紺、氣急、口麻及血壓下降等。須與靜脈注射過這所致的毒性反應相鑒別，因兩者處理不盡相同。
血漿藥物濃度測定 凡接受茶堿類藥物治療的患者有條件時均應測定血藥濃度。測定時間應選擇在：①輸入負荷量前；②輸入后1～2小時；③用藥后24小時；④危重患者用藥期間應每12小時測定1次。茶堿血漿濃度＜5 mg/l時幾乎無藥效反應；5～10mg/l生效；10～20mg/l達最佳療效；＞20mg/l即有毒性反應表現；達到30～40mg/l可引起嚴重中毒反應。
急救處理
無特殊解毒療法，主要采取支持療法和對癥療法。
1.清除毒物
（1）口服中毒者盡早洗胃，洗胃液可用1：5000高錳酸鉀溶液；導瀉，大量輸液，酌用利尿劑，促使毒物排泄。
（2）中毒危及生命者可行血液透析或腹膜透析；樹脂血液灌注也有效，灌注2～2.5小時即可，療效比血液透析快。
（3）反復大劑量口服活性炭，初次用40g，然后再2～3小時服20g，并于每次服用后加服20%山梨醇溶液50～70ml，此法可使體內茶堿清除加快1倍。
2.對癥治療
（1）腹脹、嘔吐者可肌內注射或靜脈注射新斯的明1 mg；也可肌內注射甲氧氯普胺10mg。
（2）興奮、煩躁不安、譫妄或驚厥時可用地西泮、苯巴比妥或本妥英鈉等安定、鎮靜劑。
（3）心律失常應根據具體類型選用藥物，如室性心律失常可用利多卡因，房性心律紊亂用維拉帕米，也可用普羅帕酮等。
（4）低血壓時可肌內注射或靜脈滴注升壓藥知間羥胺。
（5）吸氧。
3.中毒患者治療期間禁用三磷腺苷。（實習編輯：張麗）
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