利多卡因主要是促進鉀離子外流，抑制鈉離子內流。但這些作用僅影響于浦氏纖維和心室肌，對心房組織幾乎無作用。
（1）因其加速鉀離子外流，減慢鈉離子內流，可減慢浦肯野纖維舒張期的自動去極化速度，而降低其自律性。
（2）加速鉀離子外流，可縮短浦肯野纖維及心室肌的動作電位時程及有效不應期，且動作電位時程的縮短相對更明顯，故有效不應期相對延長。
（3）利多卡因增加細胞膜對鉀離子的通透性，可使病變細胞膜電位恢復正常值。此種修復作用，一方面可抑制房室旁路傳導的作用；另一方面可改善傳導，有利于消除單向阻滯而中斷折返途徑。
（4）提高致顫閾。
吸收排泄：
本藥口服雖吸收良好，但肝臟首關消除作用可使70%藥物被代謝，不能達到有效血藥濃度，生物利用度低，故不宜口服用藥。一般均靜脈注射給藥，注射100～150mg后，15～30秒即可起效，有效血漿濃度為1～5ug/ml，其作用僅維持20分鐘作用，清除半衰期1～2小時，在肝臟降解，約10%以原形經腎臟排泄。（實習編輯：權小龍）
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